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      紫檀芪柔性脂質體及其制備方法和應用

      文檔序號:42323312發布日期:2025-07-01 19:39閱讀:7來源:國知局

      本發明屬于化妝品,具體涉及一種紫檀芪柔性脂質體及其制備方法和應用。


      背景技術:

      1、紫檀芪(pt,pterostilbene),化學名稱為(e)-3,5-二甲氧基-4'-羥基二苯乙烯,天然來源于紫檀、藍莓、花櫚木等植物,是白藜蘆醇將兩個羥基被甲氧基取代后的化合物,也是白藜蘆醇在人體內的代謝產物之一,其脂溶性、化學性質均比白藜蘆醇好,與白藜蘆醇20%的生物利用度相比,紫檀芪的生物利用度能夠達到80%,因此被稱為第二代“白藜蘆醇”。紫檀芪具有良好的抗氧化、美白、抗衰、抗炎的皮膚生理作用,但其水溶性差,幾乎不溶于水,因此在化妝品中的應用較少。

      2、針對紫檀芪在化妝品中應用局限性的問題,傳統方法主要是通過將紫檀芪制備成脂質體、納米乳或亞微米等形式,這些產品中含有大量的乳化劑和助乳化劑以及多元醇,長期使用可能會對皮膚帶來刺激性,且制備的脂質體或納米乳或亞微米產品的粒徑遠大于皮膚孔隙,沒有形變能力難以透過皮膚到達深層,難以發揮作用。


      技術實現思路

      1、基于此,本發明的目的在于提供一種水溶性好、透皮性好、穩定性好、對人體溫和的紫檀芪柔性脂質體,其能夠應用于化妝品中。

      2、技術方案如下:

      3、一種紫檀芪柔性脂質體,主要由如下質量百分比的組分制成:

      4、

      5、所述乳化劑為單鏈表面活性劑;

      6、所述膜軟化劑為甘草酸二鉀。

      7、在其中一個實施例中,所述乳化劑選自鯨蠟硬脂基葡糖苷、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、鯨蠟醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鯨蠟硬脂醇聚醚-25、油醇聚醚-20和山崳醇聚醚-25中的一種或幾種的組合。

      8、在其中一個實施例中,所述磷脂選自注射級大豆磷脂pc90、磷脂pc50、磷脂pc90g、磷脂s45和大磷脂s75中的一種或幾種的組合。

      9、在其中一個實施例中,所述助劑包括穩定劑、抗氧化劑和防腐劑中的一種或幾種的組合。

      10、在其中一個實施例中,所述的紫檀芪柔性脂質體主要由如下質量百分比的組分制成:

      11、

      12、在其中一個實施例中,所述穩定劑為甘油。

      13、在其中一個實施例中,所述抗氧化劑為季戊四醇四(雙-叔丁基羥基氫化肉桂酸)酯。

      14、在其中一個實施例中,所述防腐劑選自對羥基苯乙酮和戊二醇中的一種或兩種的組合。

      15、在其中一個實施例中,所述紫檀芪柔性脂質體為淡藍色透明液體,粒徑為20nm~200nm,pdi為0.1~0.5,包封率在90%以上。

      16、本發還提供一種如上所述的紫檀芪柔性脂質體的制備方法,技術方案如下:

      17、一種紫檀芪柔性脂質體的制備方法,包括如下步驟:

      18、將用于制備所述紫檀芪柔性脂質體的各組分混合。

      19、在其中一個實施例中,所述的紫檀芪柔性脂質體的制備方法包括如下步驟:

      20、將所述磷脂、膽固醇、乳化劑和部分助劑于醇類溶劑中混合,制備油相混合液;

      21、將膜軟化劑和部分助劑于水中混合,制備水相混合液;

      22、將所述油相混合液與所述水相混合液混合,進行第一均質處理,制備初乳;

      23、對所述初乳進行第二均質處理。

      24、在其中一個實施例中,所述醇類溶劑為乙醇。

      25、在其中一個實施例中,制備所述油相混合液時,體系的溫度為40℃~70℃。

      26、在其中一個實施例中,所述第一均質處理為均質機均質處理,或攪拌機攪拌處理或磁力攪拌處理。

      27、在其中一個實施例中,所述第一均質處理為均質機均質處理,所述均質機均質處理的轉速為3000rpm~6000rpm,時間為20min~1h。

      28、在其中一個實施例中,所述第一均質處理為攪拌機攪拌處理,所述攪拌機攪拌處理的轉速為300rpm~600rpm,時間為20min~1h。

      29、在其中一個實施例中,所述第一均質處理為磁力攪拌處理,所述磁力攪拌處理的轉速為300rpm~600rpm,時間為20min~1h。

      30、在其中一個實施例中,所述對所述初乳進行第二均質處理包括如下步驟:

      31、制備醇類溶劑質量含量≤5%的紫檀芪柔性脂質體;

      32、對所述醇類溶劑質量含量≤5%的紫檀芪柔性脂質體進行多次高壓均質處理、常壓均質處理、攪拌機攪拌處理和磁力攪拌處理中的至少一種處理。

      33、在其中一個實施例中,所述制備醇類溶劑質量含量≤5%的紫檀芪柔性脂質體包括如下步驟:

      34、對初乳進行減壓濃縮處理,制備醇類溶劑質量含量≤5%的紫檀芪柔性脂質體。

      35、在其中一個實施例中,所述減壓濃縮處理的溫度為40℃~70℃。

      36、在其中一個實施例中,所述高壓均質處理的壓力為400bar~700bar,均質次數為3次~5次。

      37、本發明還提供如上所述的紫檀芪柔性脂質體的應用。技術方案如下:

      38、一種化妝品,其特征在于,包括如上所述的紫檀芪柔性脂質體。

      39、在其中一個實施例中,所述化妝品選自面膜、眼霜、面霜、隔離霜、精華、乳液和柔膚水中的至少一種。

      40、本發明至少具有如下有益效果:

      41、本發明提供的紫檀芪柔性脂質體,包括特定質量百分比的磷脂、膽固醇、乳化劑、紫檀芪、膜軟化劑、助劑以及水,且所述乳化劑為單鏈表面活性劑,所述膜軟化劑為甘草酸二鉀。本發明主要通過甘草酸二鉀和單鏈表面活性劑的配合作用,實現調控柔性脂質體形變能力和流動性的目的。其中,單鏈表面活性劑調控柔性脂質體形變能力的同時大大減小了脂質體的粒徑和pdi,提高了其透皮吸收性,能夠很容易地透過皮膚到達深層,有效發揮作用;甘草酸二鉀增加柔性脂質體形變能力和流動性的同時還能夠作為一種抗炎物質,彌補了僅用單鏈表面活性劑增加柔性脂質體形變能力可能帶來的刺激性。并且,本發明的紫檀芪柔性脂質體無需使用大量的乳化劑、助乳化劑以及多元醇,能夠避免長期使用刺激皮膚的問題。

      42、經證實,本發明提供的紫檀芪柔性脂質體在水中的溶解性好,對人體溫和,具有良好的抗氧化、美白、抗衰、抗炎的皮膚生理作用,穩定性好,在4℃條件下較為穩定,0天、7天、14天、30天、60天測定粒徑、pdi和zeta電位均沒有明顯變化,透皮性好,與普通脂質體和相同濃度的游離紫檀芪溶液相比都具有明顯更好的透皮優勢,能夠穿過皮膚表層到達深層并且緩慢釋放紫檀芪發揮作用,提高紫檀芪的量效關系和生物利用度。鑒于紫檀芪柔性脂質體的上述諸多優勢,其能夠很好地用于化妝品領域中。

      43、另外,本發明所述的紫檀芪柔性脂質體的制備方法簡單,易于工業化生產,同時反應條件溫和,整個工藝過程機械化程度高,使產品質量和工藝具有良好的重現性和穩定性。



      技術特征:

      1.一種紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,主要由如下質量百分比的組分制成:

      2.根據權利要求1所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,所述乳化劑選自鯨蠟硬脂基葡糖苷、甲基葡糖倍半硬脂酸酯、鯨蠟醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-21、鯨蠟硬脂醇聚醚-25、油醇聚醚-20和山崳醇聚醚-25中的一種或幾種的組合。

      3.根據權利要求1所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,所述磷脂選自注射級大豆磷脂pc90、磷脂pc50、磷脂pc90?g、磷脂s45和大磷脂s75中的一種或幾種的組合。

      4.根據權利要求1至3任一項所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,所述助劑包括穩定劑、抗氧化劑和防腐劑中的一種或幾種的組合。

      5.根據權利要求4所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,主要由如下質量百分比的組分制成:

      6.根據權利要求5所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,滿足如下(1)~(3)中的至少一項:

      7.根據權利要求1至3任一項所述的紫檀芪柔性脂質體,其特征在于,所述紫檀芪柔性脂質體為淡藍色透明液體,粒徑為20nm~200nm,pdi為0.1~0.5,包封率在90%以上。

      8.一種權利要求1至7任一項所述的紫檀芪柔性脂質體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

      9.根據權利要求8所述的紫檀芪柔性脂質體的制備方法,其特征在于,包括如下步驟:

      10.一種化妝品,其特征在于,包括權利要求1至7任一項所述的紫檀芪柔性脂質體。

      11.根據權利要求10所述的化妝品,其特征在于,所述化妝品選自面膜、眼霜、面霜、隔離霜、精華、乳液和柔膚水中的至少一種。


      技術總結
      本發明涉及一種紫檀芪柔性脂質體及其制備方法和應用。該紫檀芪柔性脂質體主要由如下質量百分比的組分制成:紫檀芪0.5%~1.25%,磷脂2%~4%,膽固醇0.06%~0.2%,乳化劑1%~2.5%,膜軟化劑0.1%~0.6%,助劑5.08%~12.1%,以及水79.35%~91.26%;所述乳化劑為單鏈表面活性劑;所述膜軟化劑為甘草酸二鉀。該紫檀芪柔性脂質體在水中的溶解性好,對人體溫和,具有良好的抗氧化、美白、抗衰、抗炎的皮膚生理作用,穩定性好,透皮性好,能夠穿過皮膚表層到達深層并且緩慢釋放紫檀芪發揮作用,提高紫檀芪的量效關系和生物利用度,能夠很好地用于化妝品領域中。

      技術研發人員:董銀卯,裴曉靜
      受保護的技術使用者:北京工商大學
      技術研發日:
      技術公布日:2025/6/30
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